针对KRAS基因突变的首款靶向药物Lumakras(Sotorasib),代号为AMG510,中文名索托拉西布。索托拉西布是由美国安进公司研发,是全球首个获批的靶向KRAS突变的抗肿瘤药物。同时是一种新型的、首创的小分子KRAS抑制剂,通过将KRAS锁定在无活性的GDP结合状态、能够特异性且不可逆的抑制KRAS.
适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者,这些患者至少接受过一次既往全身治疗。
Sotorasib(索托拉西布)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一,可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。