索托拉西布(商品名:LUMAKRASTM,代号:AMG510)是由日本安进(Amgen)公司开发的一款可靶向KRAS G12C突变的小分子药物。
索托拉西布是KRAS G12C的抑制剂,与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白锁定在非活性状态,阻止下游致癌信号传递,抑制细胞生长,促进细胞凋亡,且不影响野生型KRAS的作用。
全球生物科技巨头安进公司公布了其备受瞩目的KRAS G12C抑制剂索托拉西布(AMG 510)针对KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的2期临床结果,显示疾病控制率(DCR)达到80.6%,客观缓解率(ORR)为37.1%。
索托拉西布是一种新型的、首创的小分子KRSA抑制剂,通过将KRAS锁定在无活性的GDP结合状态、特异性且不可逆的抑制KRAS
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