索托拉西布是KRAS G12C的抑制剂,与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白锁定在非活性状态,阻止下游致癌信号传递,抑制细胞生长,促进细胞凋亡,且不影响野生型KRAS的作用。索托拉西布在体外和体内均可抑制KRAS G12C,脱靶活性极小。
KRAS G12C突变是一种致癌驱动因子,大约14%的NSCLC患者发生KRAS G12C突变。KRAS G12C常常伴有共突变,其中最常见的是STK11、TP53及KEAP1,其中STK11突变的患者大多为“冷”肿瘤,对免疫检查点抑制剂无响应,是治疗的难点之一。
安进已获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的批准,其索托拉西布 (Sotorasib) 用于治疗患有 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成人。索托拉西布(Sotorasib)适用于已接受过一种或多种全身治疗的人的 FDA 批准的测试检测到的肺癌突变
2024年索托拉西布的价格也要开始下调了。