比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，比卡鲁胺与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。
 

比卡鲁胺【注意事项】

1、中、重度肝损害的病人应慎用：比卡鲁胺在肝脏代谢，具有严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。

2、定期进行肝功能检测：由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。一般在比卡鲁胺治疗的最初6个月内出现，如果出现严重改变应停止比卡鲁胺治疗。

3、比卡鲁胺能抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。

4、在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止用药。

5、服用比卡鲁胺会出现嗜睡，因偶而可能会出现嗜睡，影响驾驶和生活的患者需要注意。

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