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同样都是酪氨酸激酶抑制剂,同样都是用于慢性粒细胞白血病的治疗,很多患者都想知道,博舒替尼bosutinib和之前的伊马替尼相比,哪种更好?
参与国际研究的研究人员报告说,一种新的酪氨酸激酶抑制剂博舒替尼bosutinib似乎优于伊马替尼用于慢性骨髓性白血病(CML)患者的初始治疗。
每年在美国,大约有5000人被诊断患有CML。大多数CML病例的特征是染色体异常 - 费城染色体 - 其中遗传物质在染色体9和染色体22之间交换。这种交换汇集了两个基因:BCR和ABL。将这两种基因组合到单个BCR-ABL基因中导致产生有助于不受控制的细胞生长的蛋白质。
认识到BCR-ABL蛋白在CML中的关键作用导致格列卫的发展,格列卫阻断了该蛋白的活性。 格列卫在慢性期CML患者中产生缓解率,并显着改变了该病的治疗。
博舒替尼bosutinib是一种靶向Abl和Src激酶的第三代酪氨酸激酶抑制剂。据说博舒替尼bosutinib的效果是伊马替尼的30倍,对伊马替尼失败的患者有效。
博舒替尼bosutinib也有效治疗CML的加速和爆发阶段,包括干细胞移植失败的患者。认为由博舒替尼bosutinib靶向Src是重要的,因为Src激酶的过度表达已经与格列卫的抗性相关。
相关研究随机分配502例新诊断的CML患者,用伊马替尼或博舒替尼bosutinib进行治疗。这些是早期结果(中位数为16个月的治疗),需要更多的随访来准确比较。
博舒替尼bosutinib一年中累积的完全细胞遗传学缓解率为79%,伊马替尼为75%。一年中累积的主要分子响应率为博舒替尼bosutinib组47%,伊马替尼组32%。在博舒替尼bosutinib组中,完成细胞遗传学缓解或主要分子反应的时间更快。
转化为加速/爆发期发生在2%的患者中,博舒替尼bosutinib和4%的患者接受了伊马替尼治疗。博舒替尼bosutinib组中更多的患者(22%)由于不良事件而停药,而伊马替尼组为6%。博舒替尼bosutinib患者死亡率为1.6%,伊马替尼组为4.8%。
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