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卢卡帕尼(Rubraca,Rucaparib)的活性药物成分为Rucaparib,这是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3.卢卡帕尼(Rubraca,Rucaparib)可利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞,这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。2020年卢卡帕尼(Rubraca,Rucaparib)也获批用于前列腺癌的治疗
在2019年欧洲肿瘤医学学会(ESMO)年会上,卢卡帕尼(Rubraca,Rucaparib)治疗携带BRCA1/2突变的转移性mCRPC患者的II期临床研究TRITON2的最新数据公布。结果显示,在携带BRCA1/2突变的57例RECIST/PCWG3缓解可评估患者中,研究调查员评估的确认客观缓解率(ORR)为43.9%。当由独立放射学审查评估时,缓解率相似(40.4%)。
此外,在携带BRCA1/2突变的98例缓解可评估患者中,确认的前列腺特异性抗原(PSA)应答率为52.0%。确认的卢卡帕尼(Rubraca,Rucaparib)放射学缓解具有持久性,60%(15/25)患者的缓解持续≥24周。调查员评估的RECIST和PSA缓解在其他DDR基因改变的患者中也观察到,包括ATM、CDK12、CHEK2、PALB2、BRIP1、FANCA、RAD51B.
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