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卡马替尼(Capmatinib)是一种选择性MET抑制剂,主要用于治疗携带特定基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。以下是其适应症及相关信息:
适应症
卡马替尼适用于未经系统治疗的携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
合理用药要点
检测要求:用药前必须通过经充分验证的检测方法确认MET外显子14跳跃突变阳性。
剂量与给药方式:
推荐剂量:400mg,口服,每天2次,可与或不与食物同服。
片剂服用:片剂应整片吞服,不应折断、压碎或咀嚼药片。
漏服或呕吐:如果漏服或呕吐一剂,患者不应补服该剂量,按计划时间进行下一次服药即可。
剂量调整:
起始剂量:400mg,每天2次(2片200mg片剂/每天2次)。
首次剂量减少:300mg,每天2次(2片150mg片剂/每天2次)。
第二次剂量减少:200mg,每天2次(1片200mg片剂/每天2次)。
特殊人群用药:
肝功能损伤:轻度、中度至重度肝功能损伤患者无需调整剂量。
肾功能损害:轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害患者的研究数据,重度肾功能不全患者应谨慎使用。
老年患者:65岁以上老年患者无需调整剂量。
不良反应:
常见不良反应(发生率≥20%,所有级别):外周水肿、恶心、疲乏、呕吐、血肌酐升高、呼吸困难和食欲减退。
常见3~4级不良反应(发生率≥5%):外周水肿、疲乏、呼吸困难、ALT升高和脂肪酶升高。
药物相互作用:
CYP3A强抑制剂:联合用药期间应密切监测患者的药物不良反应。
CYP3A强诱导剂:应避免联合用药。
CYP1A2底物:如果无法避免联合用药,应根据批准的处方信息降低CYP1A2底物的剂量。
P-gp或BCRP底物:如果无法避免联合用药,则根据批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物的剂量。
临床应用背景
MET外显子14跳跃突变在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的发生率为3% - 4%,这种突变会导致MET-HGF信号通路激活,促进肿瘤细胞增殖、迁移,并抑制细胞凋亡。卡马替尼作为一种高选择性MET抑制剂,对携带该突变的患者显示出显著的疗效,包括对脑转移患者的良好效果。
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