肺癌是我国最常见的恶性肿瘤，其发病率及死亡率均居恶性肿瘤首位，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌总数的 80%-85%。目前，已发现的肺癌的驱动基因已达数十种（EGFR、ALK、ROS1、HER2、MET、RET、KRAS、NTRK、BRAF 等）。

EGFR 突变在亚裔、女性、腺癌、既往少量或无吸烟史等临床的患者中常见。肺腺癌患者中，大约有 15% 的白种人和 30%-50% 的东亚人拥有 EGFR 基因突变。而对于那些无吸烟史的东亚人，比例高达 50-60%。

目前，针对 EGFR 基因突变的靶向药相对较多。

一代靶向药：代表药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，这些药物与靶点的结合并不牢固，是可逆的。

二代靶向药：代表药物主要有阿法替尼和达克替尼，特点是与 EGFR 靶点的结合是不可逆的，永久性地锁住靶点。对于某些靶点，二代 TKI 比一代更有效，如 G719X，L861Q 和 S768I；另外二代比一代的作用靶点更为广泛，不仅可以抑制 HER1（EGFR），还可以抑制 HER2。

三代靶向药：代表药物主要有奥希替尼和阿美替尼。一、二代 EGFR-TKI 应用一段时间后，往往会发生获得性耐药，其中最主要的原因是 EGFR 基因上发生 T790M 突变，而三代药物如奥希替尼可以克服 T790M 导致的耐药。另外奥希替尼对一、二代 EGFR-TKI 的敏感位点也同样有效，并且对脑转移效果较好。

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