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索托拉西布(Sotorasib,也被称为AMG510)是一种针对KRAS G12C突变体的抑制剂。
其作用机制是通过与KRAS G12C突变体形成不可逆的共价键,将这种突变形式的RAS GTP酶锁定在非活性状态,从而阻止下游信号传导,抑制细胞生长,并促进癌细胞凋亡。
这种药物的设计目的是专门针对KRAS G12C突变,这种突变在肺癌患者中相当常见。
临床数据方面,索托拉西布在多项临床试验中表现出了显著的治疗效果。
例如,CodeBreaK100Ⅱ期临床试验的数据显示,索托拉西布治疗KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者,客观缓解率(ORR)为37.1%,其中包括3例完全缓解和43例部分缓解,疾病控制率为80.6%。
中位缓解持续时间(DOR)为11.1个月、中位无进展生存期(PFS)为6.8个月。此外,索托拉西布的耐受性良好,与多西他赛相比,3级或更严重的不良事件较少。
总的来说,索托拉西布的作用机制是专门针对KRAS G12C突变体,通过抑制其活性来阻止癌细胞的生长和扩散。临床数据表明,索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的肺癌患者中表现出显著的效果,并且耐受性良好。
然而,患者在使用该药物时仍需密切关注任何可能出现的不良反应,并及时与医生沟通。
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