Tabrecta卡马替尼(capmatinib)用于治疗具有MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌成人患者。卡马替尼已先后获批在美国、日本、中国香港、瑞士、巴西、新加坡等国家和地区上市,优先推荐用于METex14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌治疗。
Tabrecta卡马替尼(capmatinib)用于癌症患者的间充质上皮转化(MET)基因具有特定突变的人群。当该基因异常时,可能导致癌细胞生长。Tabrecta卡马替尼(capmatinib)是第一种被批准用于这种特定类型的非小细胞肺癌的药物。医生将对患者进行基因测试,以确定其癌症是否属于此类,以及Tabrecta卡马替尼(capmatinib)是否可能对患者有益。
克唑替尼耐药后用卡玛替尼效果好吗?
对于MET突变的肺癌患者,使用卡玛替尼效果尚可,但副作用在所难免,如果在服用期间出现副作用,请及时咨询自己的主治医生,对症治疗。
卡马替尼(capmatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向酪氨酸激酶MET。1MET是一种酶,一种蛋白质,涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加,这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。
在某些情况下(占肺癌患者的3-4%),MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。 METex14跳跃会导致外显子不适合,该外显子包含蛋白质生产的遗传密码。
正确地在一起。这破坏了代码,并导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响,导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。
患者接受卡马替尼治疗期间定期监测淀粉酶和脂肪酶。根据药物不良反应的严重程度,暂时停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。
老挝卡玛替尼多少钱一盒?
老挝的价格在4000多,有需要的可以联系印度大药房的工作人员。
Capmatinib卡马替尼是一种以MET为靶点激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致一种蛋白调节结构的缺失,从而减少其负调节,从而增加下游MET信号。
卡玛替尼Tabrecta适用于通过试验检测到肿瘤突变导致间充质上皮细胞转化(MET)外显因子14跳跃突变的,转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
【贮藏】:原包装存放于20°C至25°C(68°F至77°F),允许短期储存在15°C至30°C(59°F至86°F);注意防潮;首次打开瓶子6周后,请丢弃所有剩余的未使用的药片。
卡玛替尼是几代药?印度大药房能买到吗?
卡玛替尼是第四代靶向药物,也是第三代MET抑制剂,印度大药房是可以买到的,如果有需要可以联系印度大药房的工作人员。
卡玛替尼的主要作用机制是抑制MET酪氨酸激酶的产生,该激酶与癌细胞的增殖和转移有关。同时,卡玛替尼还能够抑制PDGFRα,该受体也是参与肺癌细胞转移、增殖和侵袭的关键分子。
Capmatinib卡玛替尼出现腿部水肿怎么办?
回答:1、抬高下肢:如果患者的水肿症状较轻,建议患者注意休息,并抬高下肢,可以促进血液回流,帮助消除水肿。
2、理疗:患者也可通过热敷、按摩、超短波等理疗促进局部或全身血液循环或体液循环,能够促进水肿消除。
Capmatinib卡玛替尼出现什么样的副作用要去医院处理
回答:(1)出现发热、气促、呼吸困难或原有的以上症状加重,提示治疗导致间质性肺病(ILD)。
(2)出现巩膜或皮肤黄染、尿黄、右上腹疼痛、嗜睡、出血倾向等肝功能严重异常表现。
如何处理 Capmatinib卡玛替尼出现腿部水肿的问题?
印度大药房回答:
(1)卡马替尼治疗导致的外周水肿一般为下肢水肿,患者往往无需特殊处理,如症状严重可在医生指导下使用利尿剂,并适当运动促进体液循环。
(2)对卡马替尼治疗导致的腹泻、口干、味觉障碍、便秘等消化系统不良事件,大多以对症治疗、预防调节为主,如患者应食用易消化食物,少食多餐,注意补水,必要时使用止吐、止泻、通便药物等,程度严重则应入院诊治。
(3)对卡马替尼治疗导致的肝酶升高等实验室检查异常,患者应定期随访并接受检查,如治疗前3个月内应每两周检测一次肝功能,根据检查结果和症状,由医生调整治疗方案。
卡玛替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
MET抑制剂卡马替尼治疗肺癌的效果数据
97例MET突变的晚期或转移性 NSCLC患者,无论患者先前是否曾接受过治疗,卡马替尼均能带来显著性疗效,能缓解67.9%的初治患者病情,并且40.6%的曾接受过治疗患者的病情得以缓解,初治患者PFS为9.69个月,曾接受过治疗患者的PFS为5.42个月。
卡玛替尼最为著名的厂家是老挝第二制药厂生产的,患者认可度较高,印度目前没有卡玛替尼上市。如果需要购买卡玛替尼可以联系印度大药房的工作人员。
Capmatinib卡玛替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。
卡马替尼是近年来针对性抑制MET基因突变的三种新药之一,疗效和安全性均优于过往的多靶点TKI类药物,其使用有望从MET ex14+ NSCLC扩展到其它类型MET突变卡马替尼是近年来针对性抑制MET基因突变的三种新药之一,疗效和安全性均优于过往的多靶点TKI类药物,其使用有望从MET ex14+ NSCLC扩展到其它类型MET突变。
如何通过网购购买到正品卡玛替尼?
找正规的平台购买,也可以联系我们的工作人员进行购买卡玛替尼。目前老挝第二制药厂的卡玛替尼最受欢迎,有防伪码,自己可以查询药品真伪的。
全球首仿的卡马替尼就是老挝卡马替尼,仿制药和原研药效果几乎相同,适应症也相同,但是价格却便宜很多,也因此受到了患者的青睐。那么,老挝卡马替尼怎么购买呢?
通过我们印度大药房就可以购买到。
卡马替尼(Capmatinib)作为一种高效的 MET抑制剂,能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的 MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。
在体外生化和细胞实验中,能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效地诱导细胞凋亡, 卡马替尼的药效约为克唑替尼的30倍。
卡马替尼是首个针对METex14突变的靶向治疗药物,用于治疗MET14号外显子跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者,最常见的不良反应有:疲倦;呕吐;食欲不振;手或脚肿胀;恶心;某些血液检查的变化。
卡玛替尼的价格在4000左右一盒。
卡玛替尼在治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中表现出显著的疗效,尤其在一线治疗中效果更为突出。其不仅能带来较高的缓解率和疾病控制率,还能显著延长患者的生存时间,并对脑转移病灶有良好的控制效果。
卡玛替尼(Capmatinib)治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)效果显著,以下是具体表现:
总体疗效
总缓解率(ORR):一线治疗患者ORR为68%,后线治疗患者ORR为44%。
疾病控制率(DCR):一线治疗患者DCR达到98%,后线治疗患者DCR为82%。
缓解持续时间
一线治疗:中位缓解持续时间为16.6个月。
后线治疗:中位缓解持续时间为9.7个月。
生存数据
一线治疗:中位无进展生存期(PFS)为12.5个月,中位总生存期(OS)为21.4个月。
后线治疗:中位PFS为5.5个月,中位OS为16.8个月。其中,二线治疗患者中位PFS和OS分别达到6.9个月和26.0个月。
颅内疗效
颅内缓解率:在未接受过颅内放疗的患者中,颅内缓解率为67%;已接受颅内放疗的患者中,该比例为46%。
颅内完全缓解:57%的患者实现了颅内缓解,其中9例患者颅内完全缓解,且部分患者的颅内完全缓解持续时间超过6个月。
卡玛替尼在二线治疗中对携带MET ex14突变的NSCLC患者表现出显著的抗肿瘤活性和良好的安全性,为这类患者提供了一种有效的治疗选择。
卡玛替尼(Capmatinib)在肺癌(特别是非小细胞肺癌,NSCLC)的二线治疗中显示出显著的疗效,尤其是在携带MET外显子14跳跃突变(MET ex14)的患者中。以下是相关研究数据和结论:
二线治疗效果
在GEOMETRY mono-1研究中,卡玛替尼用于二线或后线治疗MET ex14突变的NSCLC患者,显示出良好的抗肿瘤活性:
客观缓解率(ORR):44%(二线或后线治疗患者)。
疾病控制率(DCR):82%。
中位缓解持续时间(DOR):9.7个月。
中位无进展生存期(PFS):5.5个月。
中位总生存期(OS):16.8个月。
在二线治疗中,ORR为52%,DCR高达90%,表现出更好的生存获益。
特定患者群体
对于携带MET ex14突变的患者,卡玛替尼无论在初治还是经治患者中都显示出显著的疗效:
初治患者:ORR为68%,中位DOR为16.6个月,中位PFS为12.5个月,中位OS为21.4个月。
经治患者:ORR为44%,中位DOR为9.7个月,中位PFS为5.5个月,中位OS为16.8个月。
安全性
卡玛替尼的安全性总体良好,不良反应可控:
常见不良反应包括外周水肿(47%)、恶心(35%)、肌酐升高(21%)和呕吐(20%)。
3-4级严重不良事件发生率为44%,其中呼吸困难最为常见。
卡玛替尼的剂量是否需要调整取决于患者同时使用的其他药物是否会影响其代谢。在临床实践中,医生应根据患者的具体情况和药物相互作用的风险,综合评估并调整卡玛替尼的剂量,以确保治疗的安全性和有效性。患者在使用卡玛替尼期间,应告知医生所有正在使用的药物,以便进行合理的剂量调整和监测。
卡玛替尼(Capmatinib)主要通过肝脏的细胞色素P450系统代谢,尤其是CYP3A4和CYP1A2。因此,与卡玛替尼同时使用时,以下几类药物可能会对其代谢产生影响:
CYP3A4抑制剂
伊曲康唑(Itraconazole):与卡玛替尼合用时,卡玛替尼的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)增加了42%,但最大血浆浓度(Cmax)没有显著变化。这意味着CYP3A4抑制剂可能会增加卡玛替尼的暴露量,从而增加不良反应的发生率和严重程度。
其他CYP3A4抑制剂:如酮康唑(Ketoconazole)、克拉霉素(Clarithromycin)、红霉素(Erythromycin)等,也可能产生类似的影响。
2. CYP3A4诱导剂
利福平(Rifampicin):与卡玛替尼合用时,卡玛替尼的AUC降低了66.5%,Cmax降低了55.9%。这表明CYP3A4诱导剂可能会显著降低卡玛替尼的血浆浓度,从而降低其抗肿瘤活性。
其他CYP3A4诱导剂:如苯巴比妥(Phenobarbital)、苯妥英(Phenytoin)、卡马西平(Carbamazepine)等,也可能导致类似的结果。
3. CYP1A2抑制剂或诱导剂
卡玛替尼还部分通过CYP1A2代谢,因此与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明Fluvoxamine)或诱导剂(如吸烟、奥美拉唑Omeprazole)合用时,也可能会影响其代谢。
4. 肾转运蛋白抑制剂
卡玛替尼可抑制肾转运蛋白多药和毒性化合物外排蛋白(MATE)1和MATE2K,这可能导致血清肌酐暂时性升高。因此,与可能影响肾功能的药物合用时需谨慎。
特泊替尼(Tepotinib)的药物禁忌主要分为绝对禁忌、相对禁忌及药物相互作用禁忌三大类:
一、绝对禁忌(严禁使用)
过敏反应
对特泊替尼活性成分或任何辅料成分过敏者禁用
有严重药物过敏史者需特别警惕
重度肝功能损害
Child-Pugh C级(重度)肝功能不全患者严禁使用
理由:药物主要经肝脏代谢,重度肝损会导致严重蓄积毒性
妊娠与哺乳期
孕妇禁用:动物实验显示可致胎儿畸形、流产
哺乳期禁用:药物可能通过乳汁影响婴儿
育龄期女性:用药前需进行妊娠试验,治疗期间及停药后至少1周需严格避孕
二、相对禁忌(需谨慎使用)
中度肝功能损害
Child-Pugh B级患者需减量使用,并加强肝功能监测
治疗前及治疗期间需定期监测肝酶和胆红素
间质性肺病(ILD)病史
有ILD/肺炎病史者应在严密监测下用药
用药期间如出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热,需立即停药并评估
QT间期延长或心脏病史
先天性QT延长综合征或合并使用其他致QT延长药物者慎用
需定期监测心电图和电解质
老年患者(≥65岁)
虽无需调整剂量,但不良反应发生率较高,需加强用药监测
三、药物相互作用禁忌
强效CYP3A4/P-gp诱导剂
避免联用:利福平、苯巴比妥、卡马西平、圣约翰草等
风险:加速药物代谢,显著降低疗效
强效CYP3A4/P-gp双重抑制剂
避免联用:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、葡萄柚汁等
风险:升高血药浓度,增加毒性(如肝毒性、外周水肿)
P-gp底物类药物
血药浓度敏感药物:如地高辛、达比加群等
风险:特泊替尼抑制P-gp,可升高底物浓度,增加严重毒性
管理:如不能避免,需参考底物说明书调整剂量
酸性抑酶剂
需谨慎:奥美拉唑、雷尼替丁等质子泵抑制剂/H2受体拮抗剂
机制:降低胃内pH值,减少特泊替尼溶解度和吸收
建议:如需使用,应在特泊替尼服药至少2小时后再服用
四、安全性提示
无需调整剂量的情况:轻中度肾功能不全、轻中度肝功能不全(除Child-Pugh C级外)
监测重点:肝功能、间质性肺病症状、QT间期、外周水肿
剂量调整:因不良反应需减量者,可一步式从2片减为1片(225mg),提高依从性
核心总结
特泊替尼的禁忌核心是:过敏、重度肝损、妊娠哺乳绝对禁用;中度肝损、ILD病史、QT延长相对慎用;避免与CYP3A4/P-gp强诱导剂或抑制剂联用。用药前务必进行基因检测确认METex14突变,并在专业医师指导下使用。
特泊替尼(Tepotinib) 对携带MET外显子14跳跃突变(METex14)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的恢复和治疗获益主要体现在以下方面:
一、显著的肿瘤控制与生存延长
1. 高效缓解肿瘤
客观缓解率(ORR):VISION研究显示,初治患者ORR达58.6%,经治患者为49.5%;长期随访数据显示ORR可达70.0%
快速起效:中位起效时间约6周,多数患者治疗后肿瘤明显缩小
2. 持久生存获益
初治患者:中位无进展生存期(mPFS)15.9个月,中位总生存期(mOS)29.7个月
经治患者:mPFS 11.5个月,mOS 20.4个月
长期缓解:中位缓解持续时间(mDOR)长达18.0个月
亚裔优势:亚裔一线治疗患者mOS达32.7个月,mPFS达16.5个月,疗效更优
与传统化疗(中位OS仅6-8个月)相比,生存期延长3-4倍,为患者争取了宝贵的恢复时间。
二、独特的脑转移控制优势
约40%的METex14突变患者会发生脑转移,预后极差。特泊替尼能穿透血脑屏障,在脑部发挥疗效:
颅内疾病控制率(DCR):88.4%
颅内客观缓解率(ORR):66.7%
颅内中位PFS:20.9个月
真实案例:合并脑转移患者治疗后颅内病灶稳定超过12个月,避免全脑放疗的神经毒性
对于脑膜转移,特泊替尼联合培美曲塞鞘内化疗可实现77.8%的神经系统症状控制率,中位生存期7.4个月。
三、生活质量显著改善
1. 症状缓解
疼痛减轻:真实世界案例中,骨转移患者用药3个月后骨痛显著缓解
体能提升:生活质量评分(KPS)从50分提升至80分,患者日常活动能力明显改善
副作用可控:多数不良反应为1-2级(如外周水肿、恶心),严重不良反应发生率仅22%,治疗相关停药率约10%
2. 用药便利性
口服给药:每日一次450mg(2片),随餐服用,无需住院输液
无需侵入性治疗:避免化疗带来的导管置入、频繁注射等痛苦
四、突破耐药困境的治疗价值
1. 克服EGFR-TKI耐药
对于EGFR突变合并MET扩增的奥希替尼耐药患者:
特泊替尼联合奥希替尼的ORR达54.5%
INSIGHT 2研究显示,79%患者肿瘤缩小,50%达部分缓解
2. 精准靶向
作为高选择性MET-TKI,特泊替尼精准阻断MET通路异常激活,从根源抑制肿瘤生长和转移。
五、权威指南认可与可及性提升
国际指南:NCCN指南推荐为METex14跳突NSCLC一线治疗首选
中国指南:CSCO指南列为III级治疗推荐
医保覆盖:2024年纳入中国医保目录,大幅降低患者经济负担
六、对恢复的综合意义
特泊替尼不仅延长生存期,更通过以下方式帮助患者"恢复":
身体层面:控制肿瘤、缓解症状、维持器官功能
心理层面:口服便利、副作用小,减轻治疗焦虑
社会层面:居家治疗、保留工作能力,维持社会角色
总结:特泊替尼为METex14突变NSCLC患者提供了高效、持久、安全的治疗方案,尤其在脑转移控制和克服耐药方面表现突出,显著改善患者的生存质量,实现从"延长生存"到"恢复生活"的跨越。
特泊替尼(Tepotinib) 在治疗MET外显子14跳跃突变(METex14) 的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)中展现出显著且持久的疗效,尤其在亚洲人群和脑转移患者中优势突出。
一、核心疗效数据(VISION研究)
1. 整体疗效
| 指标 | 数据表现 |
| ----------------- | -------------------------- |
| **客观缓解率(ORR)** | **51.4%**(95%CI 45.7-57.1) |
| **中位缓解持续时间(DOR)** | **18.0个月**(95%CI 12.4-NE) |
| **中位无进展生存期(PFS)** | **11.2个月**(95%CI 8.3-13.6) |
| **中位总生存期(OS)** | **19.6个月** |
2. 初治 vs 经治患者
初治患者:ORR高达64%,mPFS 16.5个月,mOS 32.7个月(亚洲人群)
经治患者:ORR约43%,mPFS 10.9-12.6个月,mOS 19.8个月
结论:越早使用疗效越好,一线治疗优势明显
二、特殊人群疗效优势
1. 亚洲人群(尤其中国患者)
ORR 64%,mPFS 16.5个月,mOS 32.7个月
日本亚组ORR 60.5%,mOS 25.5个月
2023年WCLC大会公布的亚洲数据显示疗效显著优于全球整体人群
2. 脑转移患者(关键优势)
颅内客观缓解率:56.1-67%
颅内疾病控制率(DCR):88.4%
颅内中位PFS:20.9个月
2023年NCCN指南已明确推荐用于脑转移和脑膜转移治疗
三、联合治疗探索性疗效
1. EGFR-TKI耐药后MET扩增
INSIGHT研究:特泊替尼+吉非替尼 vs 化疗
PFS HR=0.13(疾病进展风险降低87%)
OS HR=0.10(死亡风险降低90%)
ORR:联合组 vs 化疗组优势显著
INSIGHT 2研究:特泊替尼+奥希替尼用于奥希替尼耐药后MET扩增
ORR 50.0%(98例患者)
为 "去化疗"口服方案 提供可能
2. 其他探索
对MET扩增、MET蛋白过表达也在研究中
肝细胞癌等适应症早期探索已完成
四、真实世界数据对比
意大利真实世界registry(146例)显示疗效略低于临床试验:
ORR 37%(初治46% vs 经治33%)
mPFS 6.6个月,mOS 10.7个月
颅内RR 41%(17例脑转移患者)
专家解读:真实世界数据受患者基线状况、合并症、治疗依从性等多因素影响,但仍证实其临床价值
五、指南推荐与可及性
2024年CSCO指南:METex14跳跃突变一线及后线治疗推荐
2023年NCCN指南:脑转移患者优选推荐
医保纳入:2024年已纳入中国国家医保目录
六、安全性总结(影响治疗功效的关键)
常见副作用:外周水肿(48.3%)、恶心(23%)、腹泻(20.7%)、血肌酐升高(12.6%)
3级以上不良反应:约28-34.8%,主要为周围性水肿(8%)和肝酶升高
严重警示:间质性肺病(3.8%)、肝毒性需密切监测
七、治疗功效核心结论
精准高效:对METex14跳跃突变NSCLC是高选择性靶向治疗,ORR超50%,DOR达18个月
持久生存:一线使用mOS接近3年(亚洲人群)
脑转移克星:颅内控制率近90%,是脑转移患者的优选方案
联合潜力:为EGFR-TKI耐药后MET扩增患者提供 "去化疗"新选择
整体评价:疗效稳健,安全性可控,已改变METex14突变NSCLC的治疗格局
重要提示:特泊替尼仅对METex14跳跃突变高度有效,用药前必须经基因检测确认。所有治疗需在肿瘤专科医生指导下进行。
根据2025年最新数据,特泊替尼的仿制药主要来自老挝,价格约为6000-9000元/盒(225mg×60片),但这些仿制药未在中国获批,且存在重要注意事项:
一、老挝仿制药价格区间
| 生产厂家 | 价格范围 | 规格 |
| ---------- | ---------------- | --------- |
| **老挝卢修斯版** | **7000-8000元/盒** | 225mg×60片 |
| **老挝大熊版** | **7000多元/盒** | 225mg×60片 |
| **老挝东盟版** | **9000多元/盒** | 225mg×60片 |
二、重要风险提示
未获中国NMPA批准:老挝仿制药属于"海外仿制药",在中国内地属于未获批药品,购买和使用存在合规风险
医保不覆盖:这些仿制药无法享受中国医保报销,需全额自费
购买渠道:只能通过正规海外医疗机构或跨境渠道购买,需警惕假药风险。