仑伐替尼(商品名称Lenvima,乐卫玛),又翻译为乐伐替尼,研发代号E7080,是日本卫材(Eisai)公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3(VEGFR 1-3)、成纤细胞生长因子受体 1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。适用于肝癌、甲状腺癌(局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌)患者的治疗,尤其适用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。
靶向药乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)是一种抗肿瘤药物,可靶向抑制多个促癌基因的活性。它可用于治疗以下情况:
1.用于治疗晚期或耐药性的基底膜上皮原位癌。
2.用于治疗既往接受过一种或多种其他治疗方案治疗过的晚期或耐药性的甲状腺癌。
3.用于治疗既往接受过一种或多种其他治疗方案治疗过的晚期或耐药性的乳腺癌。靶向药乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)的用法用量一般为每天24小时服用一次,具体用量取决于疾病的严重程度及患者的身体情况。
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仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其适应症包括:
甲状腺癌:作为单药用于局部复发或转移性、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)的治疗 。
肝细胞癌:用于不可切除肝细胞癌(HCC)的一线治疗 。
肾细胞癌:
与帕博利珠单抗联合用于晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗 ;
与依维莫司联合用于接受过一次抗血管生成治疗的晚期 RCC 患者 。
子宫内膜癌:与帕博利珠单抗联合用于治疗错配修复正常(pMMR)或非微卫星高度不稳定(MSI-H)的晚期子宫内膜癌(EC),适用于先前系统治疗后疾病进展且不适合根治性手术或放疗的患者 。
此外,仑伐替尼在日本还被批准用于不可切除胸腺癌的治疗(作为单药)。
仑伐替尼目前被批准的适应症可以概括为:
用于放射性碘难治且进展明显的分化型甲状腺癌;
与帕博利珠单抗联合作为晚期肾细胞癌的一线方案,或与依维莫司联合用于既往抗血管生成治疗失败后的晚期肾癌;
不可切除肝细胞癌的一线治疗;
以及与帕博利珠单抗联合治疗既往系统治疗失败、无法手术或放疗的晚期子宫内膜癌。
仑伐替尼对放射性碘难治的分化型甲状腺癌(RR-DTC)疗效确切,可概括为“缩瘤快、控病久、生存延长”。
综合来看,仑伐替尼是目前 RR-DTC 最有效的单药靶向治疗之一,可显著缩小肿瘤、长期控制病情并延长生存,已被国际指南列为首选系统治疗方案。