通用名:Capmatinib
商品名:Tabrecta
全部名称:卡马替尼,Capmatinib,Tabrecta
用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
间质性肺疾病(ILD)/肺炎:用本药治疗的患者发生了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD /肺炎的新的或恶化的肺部症状(例如呼吸困难,咳嗽,发烧)。若怀疑没有引起ILD /肺炎的其他潜在病因,请立即停止对疑似ILD /肺炎患者的本药治疗,并永久终止治疗。
【贮藏】
原包装存放于20°C至25°C(68°F至77°F),允许短期储存在15°C至30°C(59°F至86°F);注意防潮;首次打开瓶子6周后,请丢弃所有剩余的未使用的药片。
卡马替尼(Capmatinib,INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂,也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5),获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。
提问: 印度代购官网能买到正品卡马替尼吗?
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Capmatinib 卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。
Capmatinib 卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
帕博西尼Palbociclib(也叫哌柏西利,IBRANCE,商品名:爱搏新PD0332991)是由辉瑞(Pfizer)公司研发的突破性乳腺癌药物。
帕博西尼是治疗晚期乳腺癌的药品,作为口服治疗药物,医学界认为帕博西尼和乳腺癌神药曲妥珠单抗(赫赛汀)是如今针对性治疗乳腺癌比较好的靶向药物。 帕博西尼适应症为治疗乳腺癌,其他适应症正在进行临床试验(非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤)。
乳腺癌:上市研究结果显示,palbociclib+来曲唑组的总体应答率为55.4%,中位PFS达20.2个月,安慰剂+来曲唑组的总体应答率为39.4%,中位PFS仅有10.2个月,两组数据都有显著的统计学差异。
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仑伐替尼(商品名称Lenvima,乐卫玛),又翻译为乐伐替尼,研发代号E7080,是日本卫材(Eisai)公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3(VEGFR 1-3)、成纤细胞生长因子受体 1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。适用于肝癌、甲状腺癌(局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌)患者的治疗,尤其适用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。
靶向药乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)是一种抗肿瘤药物,可靶向抑制多个促癌基因的活性。它可用于治疗以下情况:
1.用于治疗晚期或耐药性的基底膜上皮原位癌。
2.用于治疗既往接受过一种或多种其他治疗方案治疗过的晚期或耐药性的甲状腺癌。
3.用于治疗既往接受过一种或多种其他治疗方案治疗过的晚期或耐药性的乳腺癌。靶向药乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)的用法用量一般为每天24小时服用一次,具体用量取决于疾病的严重程度及患者的身体情况。
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卡玛替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
MET突变一直是肺癌治疗很难攻破的壁垒。FDA已受理其抗癌药MET抑制剂卡马替尼(INC280)的新药申请(NDA)并授予了优先审查。
卡马替尼是一种MET抑制剂,目前正被评估用于治疗携带MET外显子14跳跃(MET exon14 skipping,METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。
MET基因扩增是导致EGFR靶向药耐药的重要原因,临床研究EGFR靶向药耐药而且MET基因扩增或MET蛋白过表达的患者,接受卡马替尼联合吉非替尼治疗,总体的客观缓解率为29%,研究中卡马替尼剂量为400mg每天两次口服,吉非替尼剂量为250mg每天一次口服。
哌柏西利/帕博西尼/帕博西林
适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的局部晚期或转移 性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
palbociclib主要用于治疗:适用于激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:(1)与芳香化酶抑制剂联合使用,作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制,绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合治疗时,必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂抑制卵巢功能。
(2)与氟维司群联合使用治疗内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌女性患者。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性,需要与LHRH激动剂联合用药。
(3)男性乳腺癌:2019年4月4日,FDA批准了美国哌柏西利HR阳性、HER2阴性晚期男性乳腺癌的适应证。
塞尔帕292用于治疗:1)转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;2)需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者;3)需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。
在服用塞尔帕替尼时,您应该避免服用某些药物。这些包括:圣约翰草,质子泵抑制剂 (PPI),如右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑钠和雷贝拉唑;H2阻滞剂,如法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁;含有铝、镁、钙、二甲基硅油或缓冲药物的抗酸剂
如果您服用 H2 受体阻滞剂(如法莫替丁、尼扎替丁或西咪替丁),请在服用 H2 受体阻滞剂前 2 小时或 10 小时服用塞尔帕替尼。
在使用阿那莫林时,需特别注意以下几类药物的相互作用
1. CYP3A4抑制剂
阿那莫林主要通过CYP3A4代谢,与CYP3A4抑制剂合用会显著升高其血药浓度,增加不良反应风险,如QT间期延长、心律失常等。以下药物需避免与阿那莫林同时使用:
克拉霉素:一种常用的抗生素,可显著抑制CYP3A4,升高阿那莫林血药浓度。
伊曲康唑:抗真菌药物,对CYP3A4有强抑制作用。
含利托那韦的制剂:如利托那韦,常用于抗HIV治疗,会抑制CYP3A4。
含考比司他的制剂:考比司他可抑制CYP3A4,增加阿那莫林血药浓度。
2. 抗心律失常药物
阿那莫林具有钠通道阻断特性,与抗心律失常药物合用可能增加心律失常风险:
盐酸吡西卡尼水合物:其促心律失常作用可能因阿那莫林而增强。
3. β-受体阻滞剂
与β-受体阻滞剂合用可能出现过度的心脏抑制:
阿替洛尔:可与阿那莫林的负性肌力和传导效应相互增强,增加心脏抑制风险。
4. 心脏毒性抗肿瘤药
与心脏毒性抗肿瘤药合用可能增加心脏毒性:
蒽环类药物:如多柔比星,其心脏毒性可能因阿那莫林而增强。
5. 可导致QT间期延长的药物
与这些药物合用可能增加QT间期延长和心律失常风险:
丙咪嗪:其QT间期延长效应可能因阿那莫林而增强。
6. 抗凝药物
阿那莫林可能增加抗凝药物的抗凝效果,导致出血风险上升:
华法林:需密切监测凝血功能,必要时调整剂量。
7. 胃酸抑制剂
胃酸抑制剂可能提高阿那莫林的生物利用度,需调整剂量或给药时间:
质子泵抑制剂(PPI):如奥美拉唑,可能影响阿那莫林的吸收。
8. 其他
葡萄柚汁:可抑制CYP3A4,升高阿那莫林血药浓度
卡帕塞替尼如何购买?印度代购
卡帕塞替尼(Capivasertib)的仿制药在治疗乳腺癌方面表现出了一定的疗效,以下是其效果的具体分析:
临床试验效果显著
延长无进展生存期:在CAPItello-291临床试验中,对于存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异的乳腺癌患者,卡帕塞替尼联合氟维司群治疗组的中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,而安慰剂联合氟维司群组的中位PFS仅为3.1个月,风险比(HR)为0.50,表明卡帕塞替尼联合治疗显著延长了患者的无进展生存期。
购买渠道
印度大药房:卡帕塞替尼的仿制药已在老挝上市,由老挝卢修斯制药生产,品牌名为LuciCapiva。
价格参考
印度版卡帕塞替尼的参考价约为1000美元左右。
老挝卢修斯生产的卡帕塞替尼,160mg*64规格的价格约为3000元左右。
请务必通过正规渠道购买药品,以确保药品的质量和安全性。
贝达喹啉(Bedaquiline)的常见副作用包括胃肠道不适(如恶心、呕吐、腹痛、食欲减退)、关节痛、头痛。
此外,治疗组中咯血和胸痛的报告频率高于安慰剂组 [^4]。较少见的不良反应包括QT间期延长、高尿酸血症、磷脂沉积症(体内组织中磷脂的积累)、转氨酶升高,可能增加胰腺炎风险。
在一项临床试验中,贝达喹啉组的死亡人数显著高于安慰剂组(10例 vs 2例;相对风险=5.1;p=0.017),尽管未报告猝死病例 。
治疗期间需定期监测心电图(如治疗前、第2、4、8、12和24周)和肝功能 [^4]。患者如出现心跳不规则、晕厥、黄疸或肝功能异常等症状,应立即告知医护人员。
尼达尼布(商品名:维加特/Ofev)完整说明书要点如下:
一、适应症
特发性肺纤维化(IPF)
系统性硬化相关间质性肺病(SSc-ILD)
具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病(PF-ILD)
二、用法用量
• 标准剂量:150 mg,每日2次,间隔约12小时,随餐整粒吞服,不可咀嚼或压碎
• 轻度肝功能损害(Child-Pugh A):建议100 mg,每日2次
• 中度或重度肝损害(Child-Pugh B/C):禁用
• 漏服处理:如距下一次服药时间>1小时,可补服;否则跳过,不可双倍补服
• 日最大剂量:300 mg(150 mg×2)
三、规格与性状
• 150 mg:棕色不透明椭圆软胶囊,印“150”
• 100 mg:桃色不透明椭圆软胶囊,印“100”
四、禁忌
• 对尼达尼布或辅料过敏者
• 中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B/C)
五、警告与注意事项
肝毒性:治疗前、最初3个月内每月、随后每3个月监测ALT/AST/胆红素;ALT/AST>3×ULN伴症状或>5×ULN需停药
腹泻:发生率约60%,可首选洛哌丁胺对症治疗;严重或持续腹泻需减量或停药
胚胎-胎儿毒性:可致胎儿损伤;育龄女性治疗前需排除妊娠,治疗期及停药后至少3个月采取可靠避孕
出血及血栓:动脉血栓事件、胃肠道穿孔、肾病范围蛋白尿均有报道;高危患者慎用
手术:计划手术的择期大手术至少停药1周,以减少出血/愈合风险
六、常见不良反应(≥5%)
腹泻、恶心、腹痛、呕吐、肝酶升高、食欲减退、体重下降、头痛、高血压
七、药物相互作用
• P-gp/CYP3A4抑制剂(如酮康唑):升高暴露,需监测耐受性
• P-gp/CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草):降低暴露,避免合用
• 与抗凝药合用出血风险增加,需严密监测
八、特殊人群
• 孕妇:禁用
• 哺乳期:暂停哺乳
• 儿童:安全性尚未确立
• 肾功能损害:轻-中度无需调整起始剂量;重度及终末期肾病缺乏资料,慎用
九、贮存
20-25 ℃(允许15-30 ℃)避光防潮
阿伐曲泊帕(Avatrombopag) 是一种口服促血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),已获批的适应症包括:
慢性免疫性血小板减少症(ITP):用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人慢性原发ITP患者,以升高血小板计数并减少或防止出血 。
慢性肝病相关血小板减少症(CLDT):适用于计划接受诊断性操作或手术的慢性肝病成年患者,帮助快速提升血小板计数,但不得用于恢复正常血小板计数 。
此外,阿伐曲泊帕在临床试验中还显示出对化疗相关血小板减少症(CIT)、重型再生障碍性贫血(SAA)及非重型再生障碍性贫血(NSAA)等血小板减少症的潜在疗效,但这些适应症尚未全面获批 。
注意事项:孕妇、哺乳期妇女、儿童及肝功能不全患者的安全性和有效性尚未完全确立,需在医生指导下使用.